ISBN 9783843900775

978-3-8439-0077-5, Reihe Pharmazeutische Chemie

Nikolaus Hilz
Synthese neuartiger Kinase-Inhibitoren mit 6,7-Dichlorindol-Partialstruktur

325 Seiten, Dissertation Ludwig-Maximilians-Universität München (2011), Softcover, A5

Zusammenfassung / Abstract

In der vorliegenden Arbeit wurde eine Vielzahl neuartiger Verbindungen dargestellt, die auf der Struktur des Indolyl-Enaminonitrils KH-CB19 basieren, eines potenten und selektiven Hemmstoffs von Kinasen der CLK- und DYRK-Familien. Ziel der Arbeit war dabei, durch Variation der Substituenten in Ringposition 2 der Leitstruktur sowie durch Modifizierung der Enaminonitril-Seitenkette in 3-Position zu noch wirksameren Substanzen mit erhöhter Selektivität gegenüber einzelnen Subtypen der genannten Kinasefamilien zu gelangen. Allen neu synthetisierten Zielverbindungen ist dabei die pharmakophore Partialstruktur eines (N-Methyl-6,7-dichlorindol-3-yl)acetonitrils gemeinsam.