ISBN 978-3-8439-3637-8

978-3-8439-3637-8, Reihe Pharmazeutische Chemie

Susanne Petz
Synthese 3,4-disubstituierter Pyrrolidinderivate als potentielle GABA-uptake Inhibitoren

259 Seiten, Dissertation Ludwig-Maximilians-Universität München (2018), Softcover, A5

Zusammenfassung / Abstract

Das Ziel dieser Arbeit war die Entwicklung neuer monocyclischer und bicyclischer gamma-Aminobuttersäurederivate mit einem 3,4-disubstituierten Pyrrolidingrundgerüst, wobei der Schlüsselschritt der Synthese für beide Grundstrukturen eine intermolekulare [2+2]-Photocycloaddition eines Enons mit einem N-substituierten 3-Pyrrolinderivat war.

Die nach weiterführenden Reaktionen erhaltenen, heterocyclischen Aminosäuren und deren am N-Atom mit aliphatischen oder aliphatisch-aromatischen Resten substituierten Derivate wurden als potentielle Inhibitoren an den verschiedenen GABA-Transportproteinen mGAT1- mGAT4 im Hinblick auf ihre inhibitorische Potenz sowie Subtypenselektivität untersucht.